1335490-39-5

• 常用中文名：BAY-958
• 常用英文名：BAY-958
• CAS号：1335490-39-5
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₅O₃S
• 分子量：389.405
• 发布时间：2020-01-19 20:48:56
• 更新时间：2024-09-10 22:25:03
• BAY-958(BAY958,LDC526)是一种有效的选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/细胞周期蛋白1的IC50为5 nM；与CDK2/1/4相比,选择性显示52/82/291/>900/>900倍/6/7；在体外表现出良好的抗增殖活性,例如对HeLa细胞(IC50=1000μM)和MOLM-13细胞(IC50=280μM)；在体外显示出对CLL细胞的有效细胞毒活性,降低CLL MCL-1蛋白水平并引发细胞凋亡而不是抑制增殖；降低异种移植NSG小鼠中的脾人CLL数量,在TCL1转基因小鼠中显示出显着的CLL细胞毒性。

名称

• 英文名: BAY-958

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆FN₅O₃S
• 分子量: 389.405

生物活性

• 描述: BAY-958(BAY958,LDC526)是一种有效的选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/细胞周期蛋白1的IC50为5 nM；与CDK2/1/4相比,选择性显示52/82/291/>900/>900倍/6/7；在体外表现出良好的抗增殖活性,例如对HeLa细胞(IC50=1000μM)和MOLM-13细胞(IC50=280μM)；在体外显示出对CLL细胞的有效细胞毒活性,降低CLL MCL-1蛋白水平并引发细胞凋亡而不是抑制增殖；降低异种移植NSG小鼠中的脾人CLL数量,在TCL1转基因小鼠中显示出显着的CLL细胞毒性。
• 参考文献: References 1. Lücking U, et al. ChemMedChem. 2017 Nov 8;12(21):1776-1793. 2. Göthert JR, et al. Oncotarget. 2018 May 29;9(41):26353-26369. View Related Products by Target Cyclin-dependent Kinase (CDK)