1567915-38-1

• 常用中文名：MTI-31
• 常用英文名：MTI-31
• CAS号：1567915-38-1
• 分子式：C₂₆H₃₀N₆O₃
• 分子量：474.565
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2020-01-20 18:24:56
• 更新时间：2024-01-07 11:54:34
• MTI-31(LXI-15029,mTOR抑制剂-31)是一种新型有效的选择性mTORC1/mTORC2抑制剂,Kd为0.2 nM(mTOR),选择性比PIK3CA,PIK3CB和PIK3G高>5000倍；IC50值为39 nM in LANCE®测定mTOR底物磷酸化；剂量依赖性抑制mTORC1底物P-S6K1(T389),P-S6(S235/6),P-4EBP1(T70)和mTORC2底物P-AKT(S473)肿瘤细胞系携带mTOR通路失调,IC50<0.12 uM；有效抑制多种NSCLC模型中的细胞增殖(IC50<1 mmol/L)和体内肿瘤生长EGFR/T790M,EML4-ALK,c-Met或KRAS(MED<10 mg/kg),还抑制EGFR和ALK驱动的NSCLC中的程序性死亡配体1(PD-L1),部分由mTORC2/AKT/GSK3β依赖性蛋白酶体降解介导。

名称

• 英文名: MTI-31

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₀N₆O₃
• 分子量: 474.565

生物活性

• 描述: MTI-31(LXI-15029,mTOR抑制剂-31)是一种新型有效的选择性mTORC1/mTORC2抑制剂,Kd为0.2 nM(mTOR),选择性比PIK3CA,PIK3CB和PIK3G高>5000倍；IC50值为39 nM in LANCE®测定mTOR底物磷酸化；剂量依赖性抑制mTORC1底物P-S6K1(T389),P-S6(S235/6),P-4EBP1(T70)和mTORC2底物P-AKT(S473)肿瘤细胞系携带mTOR通路失调,IC50<0.12 uM；有效抑制多种NSCLC模型中的细胞增殖(IC50<1 mmol/L)和体内肿瘤生长EGFR/T790M,EML4-ALK,c-Met或KRAS(MED<10 mg/kg),还抑制EGFR和ALK驱动的NSCLC中的程序性死亡配体1(PD-L1),部分由mTORC2/AKT/GSK3β依赖性蛋白酶体降解介导。
• 参考文献: References 1. Qian J, et al. Oncotarget. 2016 Oct 11;7(41):67071-67086. 2. Zhang Q, et al. Clin Cancer Res. 2019 Feb 22. pii: clincanres.2548.2018. View Related Products by Target mTOR