1954693-22-1

• 常用中文名：AKR1C3 inhibitor KV-37
• 常用英文名：AKR1C3 inhibitor KV-37
• CAS号：1954693-22-1
• 分子式：C₂₃H₂₅NO₃
• 分子量：363.457
• 发布时间：2020-01-11 16:33:51
• 更新时间：2024-01-14 18:01:34
• AKR1C3抑制剂KV-37是一种有效的,同种型选择性和代谢稳定的醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为66 nM,选择性比AKR1C2高109倍；与AKR1C3相比,Ki为3 uM E.NADPH；通过抑制AKR1C3的转化来抑制前列腺癌细胞系中的AKR1C3活性Δ4-AD对睾酮的作用与baccharin相比表现出更大的前列腺癌细胞活力降低；使CRPC细胞系(22Rv1和LNCaP1C3)对恩杂鲁胺的抗肿瘤作用敏感,也降低雄激素受体(AR)反式激活和前列腺特异性抗原(PSA)CRPC细胞系中的表达水平；在22Rv1异种移植模型中减少体内癌细胞生长。

名称

• 英文名: AKR1C3 inhibitor KV-37

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅NO₃
• 分子量: 363.457

生物活性

• 描述: AKR1C3抑制剂KV-37是一种有效的,同种型选择性和代谢稳定的醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50为66 nM,选择性比AKR1C2高109倍；与AKR1C3相比,Ki为3 uM E.NADPH；通过抑制AKR1C3的转化来抑制前列腺癌细胞系中的AKR1C3活性Δ4-AD对睾酮的作用与baccharin相比表现出更大的前列腺癌细胞活力降低；使CRPC细胞系(22Rv1和LNCaP1C3)对恩杂鲁胺的抗肿瘤作用敏感,也降低雄激素受体(AR)反式激活和前列腺特异性抗原(PSA)CRPC细胞系中的表达水平；在22Rv1异种移植模型中减少体内癌细胞生长。
• 参考文献: References 1. Verma K, et al. Mol Cancer Ther. 2018 Jun 11. pii: molcanther.1023.2017. View Related Products by Target Other Targets