859218-37-4

• 常用中文名：ER-464195-01
• 常用英文名：ER-464195-01
• CAS号：859218-37-4
• 分子式：C₂₃H₃₉ClN₂
• 分子量：379.029
• 发布时间：2020-01-12 00:00:50
• 更新时间：2024-01-27 15:05:35
• ER-464195-01是一种特异性口服活性抑制剂,可抑制钙网蛋白(CRT)与整合素α亚基(ITGAs)的结合,CRT与ITGAα4,αL和αM/α2之间相互作用的IC50分别为0.17,0.36和0.23 uM。/α5；在体外下拉试验中剂量依赖性和特异性地抑制GST融合的CRT蛋白与ITGA4的结合；抑制PMA诱导的T细胞和fMLP刺激的中性粒细胞分别与VCAM1(IC50=0.15μM)和ICAM-1(IC50=0.19μM)结合；抑制细胞粘附和白细胞迁移,预防结肠炎并下调炎症相关基因的表达在DSS处理的小鼠中,改善IBD小鼠模型中疾病的严重性。

名称

• 英文名: ER-464195-01

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₉ClN₂
• 分子量: 379.029

生物活性

• 描述: ER-464195-01是一种特异性口服活性抑制剂,可抑制钙网蛋白(CRT)与整合素α亚基(ITGAs)的结合,CRT与ITGAα4,αL和αM/α2之间相互作用的IC50分别为0.17,0.36和0.23 uM。/α5；在体外下拉试验中剂量依赖性和特异性地抑制GST融合的CRT蛋白与ITGA4的结合；抑制PMA诱导的T细胞和fMLP刺激的中性粒细胞分别与VCAM1(IC50=0.15μM)和ICAM-1(IC50=0.19μM)结合；抑制细胞粘附和白细胞迁移,预防结肠炎并下调炎症相关基因的表达在DSS处理的小鼠中,改善IBD小鼠模型中疾病的严重性。
• 参考文献: References 1. Ohkuro M, et al. Nat Commun. 2018 May 17;9(1):1982. View Related Products by Target Integrin