英文名 | HDAC1,2-IN-2 |
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描述 | 一种有效的选择性HDAC1和HDAC2抑制剂,IC50分别为6 nM和45 nM;对HDAC3(IC50=7.0μM),HDAC8和11(IC50=20-25 uM)显示出高选择性,对HDACs 4-7无活性;增加HCT116结肠癌细胞中组蛋白H2B(H2BK5)的赖氨酸5,IC50为400 nM,抑制细胞生长,GI50为97 nM;在HCT116异种移植小鼠中表现出肿瘤生长抑制。 |
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参考文献 | References 1. Hamblett CL, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Oct 1;17(19):5300-9. 2. Methot JL, et al. ACS Med Chem Lett. 2014 Jan 2;5(4):340-5. View Related Products by Target HDAC |
分子式 | C23H23N5O3S |
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分子量 | 449.529 |