2376187-16-3

• 常用中文名：SJF620
• 常用英文名：SJF620
• CAS号：2376187-16-3
• 分子式：C₄₁H₄₄N₈O₇
• 分子量：760.84
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2020-04-08 12:38:39
• 更新时间：2024-01-23 14:55:03
• SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。

名称

• 英文名: SJF620

物化性质

• 分子式: C₄₁H₄₄N₈O₇
• 分子量: 760.84
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  Cereblon

• 体外研究: SJF620是一种PROTAC,在NAMALWA细胞系中以7.9nm的DC50在细胞分析中保留BTK的有效降解[1]。
• 体内研究: SJF620在半衰期(t1/2)为1.64小时的小鼠(1 mg/kg；静脉注射)中具有超级药代动力学曲线。SJF620的药代动力学曲线明显优于MT802[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jaime-Figueroa S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) as a BTK degraders with improved pharmacokinetic properties. 2020 Feb 1;30(3):126877.