534605-74-8

• 常用中文名：TP3011
• 常用英文名：TP3011
• CAS号：534605-74-8
• 分子式：C₂₆H₂₆N₄O₅
• 分子量：474.51
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2020-04-08 17:28:29
• 更新时间：2024-01-12 17:43:36
• TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: TP3011

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆N₄O₅
• 分子量: 474.51

生物活性

• 描述: TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  Topoisomerase I

• 体外研究: TP3011(0-100nm；72小时)抑制细胞对多种人类肿瘤细胞系的增殖活性,对HCT116、QG56和NCI-H460(NSCLC)细胞的生长分别产生50%的抑制作用,抑制率分别为0.85nm、8.5nm和8.2nm[2]。细胞增殖试验[2]细胞株：HCT116、QG56和NCI-H460(NSCLC)细胞浓度：0-100nm孵育时间：72h结果：对人癌细胞株,如CRC和NSCLC细胞株。
• 参考文献:

  [1]. Anthoney DA, et al. Phase I study of TP300 in patients with advanced solid tumors with pharmacokinetic, pharmacogenetic and pharmacodynamic analyses.BMC Cancer. 2012 Nov 21;12:536.

  [2]. Niizuma S, et al. Synthesis of new camptothecin analogs with improved antitumor activities.Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 1;19(7):2018-21.