英文名 | NSC745885 |
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描述 | NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
EZH2 |
体外研究 | NSC745885(0.5-4μM;24、48或72小时)对SAS细胞有生长抑制或促死亡作用,与未处理细胞相比,明显降低了培养细胞的密度。NSC745885经72小时治疗后IC50为0.85μM[1]。NSC745885(0.5-4μM;24小时)呈剂量依赖性增加annexin V阳性细胞,其差异呈剂量依赖性[1]。NSC745885(0.5-2μM;24或48小时)以剂量依赖的方式降低SAS细胞XIAP蛋白水平并增加蛋白水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系:SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间:24、48或72小时,浓度:0.5μM、1μM、1.5μM、2μM、4μM。结果:SAS细胞生长呈时间和剂量依赖性下降。凋亡分析[1]细胞系:SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间:24小时,浓度:0.5μM,1μM,1.5μM,2μM,4μM。结果:SAS细胞生长呈时间和剂量依赖性下降。Western Blot分析[1]细胞系:SAS细胞来源于低分化的人鳞状细胞癌,培养时间:24或48小时,浓度分别为0.5μM、1μM、1.5μM、2μM。 |
体内研究 | NSC745885(腹腔注射;2 mg/kg;每日一次;10天)治疗与溶媒对照组相比显著减少肿瘤大小,并且显示出比阿霉素更高的安全性[1]。动物模型:8周龄NOD/SCID(节点CB17Prkdcscid/J)小鼠[1]剂量:2mg/kg给药:腹腔注射;2mg/kg;每日1次;10d结果:抑制体内移植瘤生长。 |
参考文献 |
分子式 | C14H6N2O2S |
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分子量 | 266.27 |