2365172-19-4

• 常用中文名：XZ739
• 常用英文名：XZ739
• CAS号：2365172-19-4
• 分子式：C₆₅H₇₆ClF₃N₈O₁₂S₃
• 分子量：1349.99
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-08-10 23:24:00
• 更新时间：2024-01-10 22:12:29
• XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。

名称

• 英文名: XZ739

物化性质

• 分子式: C₆₅H₇₆ClF₃N₈O₁₂S₃
• 分子量: 1349.99
• 储存条件: -20°C，惰性气体保存

生物活性

• 描述: XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  Bcl-xL:2.5 nM (DC50)

  Cereblon

• 体外研究: XZ739(0.001-10μM；48小时)分别用10.1、41.8、25.3和1217nm的IC50s处理48h后,显著降低T-ALL-MOLT-4,B-ALL RS4；11,SCLC NCI-H146细胞和血小板的活性。XZ739对MOLT-4细胞的选择性超过人血小板的100倍[1]。XZ739(1.2-300 nM；16小时)诱导MOLT-4细胞中BCL-XL降解[1]。XZ739诱导的BCL-XL在MOLT-4中的降解速度很快,在2小时内开始；在XZ739处理后的8h内,超过96%的BCL-XL被XZ739的100nm降解[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人血小板和MOLT-4细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1和10μM孵育时间：48h结果：MOLT-4细胞和血小板的IC50值分别为10.1nm和1217nm。Western Blot分析[1]细胞系：MOLT-4细胞浓度：1.2,3.7,11,33,100,300nm孵育时间：16h结果：剂量依赖性诱导BCL-XL降解。
• 参考文献:

  [1]. Xuan Zhang,et al. Discovery of PROTAC BCL-X L Degraders as Potent Anticancer Agents With Low On-Target Platelet Toxicity. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112186.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi