812644-79-4

• 常用中文名：TRV056
• 常用英文名：TRV056
• CAS号：812644-79-4
• 分子式：C₅₂H₇₄N₁₄O₁₃
• 分子量：1103.23
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2021-07-28 10:35:37
• 更新时间：2024-01-09 21:57:33
• TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。

名称

• 英文名: TRV056

物化性质

• 分子式: C₅₂H₇₄N₁₄O₁₃
• 分子量: 1103.23

生物活性

• 描述: TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 体外研究: TRV056是一种“功能增益”配体,其与Gq的变构偶联比AngII大10倍以上,并且在刺激细胞Gq介导的信号传导(例如IP1生成)方面也更有效。与内源性配体血管紧张素Ⅱ(AngII)相比,“Gq偏倚”AT1R激动剂在刺激Gq介导的细胞信号传导和变构促进Gq偶联方面更有效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Laura M Wingler, et al. Angiotensin Analogs with Divergent Bias Stabilize Distinct Receptor Conformations. Cell. 2019 Jan 24;176(3):468-478.e11.