1334546-77-8

• 常用中文名：Icenticaftor
• 常用英文名：Icenticaftor
• CAS号：1334546-77-8
• 分子式：C₁₂H₁₃F₆N₃O₃
• 分子量：361.24
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 CFTR
• 发布时间：2021-09-13 00:03:57
• 更新时间：2024-01-16 19:59:02
• Icenticator(QBW251)是一种口服活性CFTR通道增强剂,F508del和G551D CFTR的EC50分别为79 nM和497 nM。Icenticator可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和囊性纤维化研究[1]。

名称

• 英文名: Icenticaftor

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₃F₆N₃O₃
• 分子量: 361.24

生物活性

• 描述: Icenticator(QBW251)是一种口服活性CFTR通道增强剂,F508del和G551D CFTR的EC50分别为79 nM和497 nM。Icenticator可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和囊性纤维化研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  EC50: 79 nM (F508del CFTR) and 497 nM (G551D CFTR)[1]

• 体外研究: ICENTICATOR(QBW251)是一种口服生物利用的小分子CFTR增强剂,可恢复特定CFTR基因型和野生型CFTR的CFTR功能[2]。
• 体内研究: 在Sprague-Dawley大鼠中,建立了冰替卡托的药代动力学曲线。口服剂量为3 mg/kg后,口服生物利用度为90%,AUClast为20% 635 nmol/L•h[1]。
• 参考文献:

  [1]. Darren Le Grand, et al. Discovery of Icenticaftor (QBW251), a Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Potentiator with Clinical Efficacy in Cystic Fibrosis and Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Med Chem. 2021 Jun 10;64(11):7241-7260.

  [2]. Steven M Rowe, et al. Efficacy and Safety of the CFTR Potentiator Icenticaftor (QBW251) in COPD: Results from a Phase 2 Randomized Trial. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 2020 Oct 5;15:2399-2409.