2417718-63-7

• 常用中文名：VT107
• 常用英文名：VT107
• CAS号：2417718-63-7
• 分子式：C₂₅H₂₀F₃N₃O
• 分子量：435.44
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 YAP
• 发布时间：2021-09-09 18:35:12
• 更新时间：2024-01-08 18:20:55
• VT-107类似于VT104,是一种有效的泛TEAD自动棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: VT107

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₀F₃N₃O
• 分子量: 435.44

生物活性

• 描述: VT-107类似于VT104,是一种有效的泛TEAD自动棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> YAP
• 靶点:

  TEAD[1]

• 体外研究: VT107(3μmol/L；20小时；HEK293T细胞)抑制内源性TEAD1和TEAD3蛋白质的棕榈酰化,并且最有效地阻断内源性TEAD4蛋白质的棕榈酰化[1]。VT107阻止TEAD1蛋白的棕榈酰化。VT107在TEAD2和TEAD4上的效力略高于VT104。VT107导致棕榈酰化TEAD1消失,同时非棕榈酰化TEAD1增加。VT107降低棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,增加未棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。VT107阻止YAP和TAZ与TEAD1和TEAD4的交互。VT107可有效抑制NF2突变/缺陷细胞系的增殖[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293T细胞浓度：3μmol/L孵育时间：20小时结果：抑制内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化,最有效地阻断内源性TEAD4蛋白的棕榈酰化。
• 体内研究: VT107(10mg/kg；p、 o.)是类似于VT104的对映体[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：类似于VT104的对映体。
• 参考文献:

  [1]. Tang TT, et al. Small Molecule Inhibitors of TEAD Auto-palmitoylation Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. Mol Cancer Ther. 2021; 20(6):986-998.