2226552-64-1

• 常用中文名：WSD0922
• 常用英文名：WSD0922
• CAS号：2226552-64-1
• 分子式：C₂₃H₂₁F₃N₄O₂
• 分子量：442.43
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2021-11-02 17:48:01
• 更新时间：2024-01-03 19:23:36
• WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。

名称

• 英文名: WSD0922

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₁F₃N₄O₂
• 分子量: 442.43

生物活性

• 描述: WSD-0922是一种有效、选择性、口服活性和BBB穿透性EGFR/EGFRVIII抑制剂。WSD-0922抗EGFRm+(EGFRvIII/Del19/L858R),IC50小于10nm。WSD0922具有良好的安全性和临床前抗肿瘤疗效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  IC50: EGFRm+ (EGFRvIII/Del19/L858R)[1]

• 体内研究: WSD0922治疗导致HNSCC西妥昔单抗耐药PDX模型的肿瘤消退。WSD0922在3种PDX模型(铂敏感/不敏感/EGFRm+)中显示出显著的肿瘤消退。WSD0922在GLP tox中的耐受性良好,剂量约为临床等效剂量的10倍。[1]
• 参考文献:

  [1]. Wei Zhong, et al. Abstract 1326: WSD0922: A BBB penetrable EGFR/EGFRVIII inhibitor for the treatment of GBM and metastatic CNS tumor. Experimental and Molecular Therapeutics.