916075-84-8

• 常用中文名：Felcisetrag
• 常用英文名：Felcisetrag
• CAS号：916075-84-8
• 分子式：C₂₅H₃₇N₅O₃
• 分子量：455.59
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2021-12-23 07:07:02
• 更新时间：2024-01-14 21:24:08
• Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。

名称

• 英文名: Tak-954
• 英文别名: Tak-954; TD-8954; 1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[4-[[[[2-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-4-yl]carbonyl]amino]methyl]-1-piperidinyl]methyl]-, methyl ester; Methyl 4-{[4-({[(2-isopropyl-1H-benzimidazol-4-yl)carbonyl]amino}methyl)-1-piperidinyl]methyl}-1-piperidinecarboxylate

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 691.6±25.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₃₇N₅O₃
• 分子量: 455.59
• 闪点: 372.0±23.2 °C
• 精确质量: 455.289642
• LogP: 2.34
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581

生物活性

• 描述: Felcisetrag(TD-8954)是一种口服活性、强效和选择性5-HT4受体激动剂,具有胃肠促动特性。Felcisetrag对人类5-HT4(c)受体具有高亲和力(pKi=9.4)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  huamn 5-HT4(c) Receptor:9.4 (pKi)

• 体外研究: Felcisetrag在表达h5-HT4(c)受体(pEC50)的HEK-293细胞中产生cAMP升高 = 9.3),并收缩豚鼠结肠纵肌/肌间神经丛制剂(pEC50) = 8.6). Felcisetrag在体外试验中具有中等内在活性[1]。
• 体内研究: Felcisetrag(0.03~3 mg/kg；s、 c.)增加胭脂红染料的结肠转运,减少其排泄所需的时间[1]。Felcisetrag(0.03~10 mg/kg；十二指肠内给药)引起食管的剂量依赖性舒张[1]。Felcisetrag(10和30 μg/kg；p、 o)增加胃窦、十二指肠和空肠的收缩力[1]。动物模型：豚鼠[1]剂量：0.03~3 mg/kg给药：皮下注射。结果：增加胭脂红染料的结肠转运,减少其排泄所需的时间。动物模型：大鼠[1]剂量：0.03~10 mg/kg给药：十二指肠内给药结果：诱发食管的剂量依赖性舒张。动物模型：犬[1]剂量：10、30 μg/kg给药：P.o结果：胃窦、十二指肠和空肠的收缩力增加。
• 参考文献:

  [1]. Beattie DT, et al. The Pharmacology of TD-8954, a Potent and Selective 5-HT(4) Receptor Agonist with Gastrointestinal Prokinetic Properties. Front Pharmacol. 2011;2:25.