2607138-82-7

• 常用中文名：ART812
• 常用英文名：ART812
• CAS号：2607138-82-7
• 分子式：C₁₉H₁₆ClF₄N₃O₄
• 分子量：461.79
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-03-03 11:10:57
• 更新时间：2024-01-08 15:50:16
• ART812是一种DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。对于基于细胞的微同源性介导的末端连接(MMEJ)[1][2],ART812的IC50值为240 nM。

名称

• 英文名: ART812

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆ClF₄N₃O₄
• 分子量: 461.79

生物活性

• 描述: ART812是一种DNA聚合酶Polθ抑制剂,IC50值为7.6 nM。对于基于细胞的微同源性介导的末端连接(MMEJ)[1][2],ART812的IC50值为240 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  Polθ:7.6 nM (IC50)

• 体外研究: ART812(0-40μM)诱导MDA-MB-436 SHLD2敲除细胞对Polθ抑制剂敏感[1]。
• 体内研究: 第812(100)条 mg/kg；p、 o.连续76天每天服用)对患有MDA-MB-436 BRCA1/SHLD2缺陷性肿瘤(体积250-350)的大鼠显示出显著的肿瘤抑制作用 mm3[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zatreanu D, et al. Polθ inhibitors elicit BRCA-gene synthetic lethality and target PARP inhibitor resistance. Nat Commun. 2021 Jun 17;12(1):3636.

  [2]. Peter BLENCOWE, et al. Preparation of heterocyclic compounds for use in the treatment of cancer. WO2021028643 A1.