1574574-57-4

• 常用中文名：D5261
• 常用英文名：D5261
• CAS号：1574574-57-4
• 分子式：C₂₅H₂₉N₅O₃
• 分子量：447.53
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 Trk Receptor
• 发布时间：2022-05-21 13:01:41
• 更新时间：2024-01-04 05:43:13
• D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。

名称

• 英文名: D5261

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉N₅O₃
• 分子量: 447.53

生物活性

• 描述: D5261是一种有效的III型变构原肌球蛋白相关激酶a(TrkA)抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
• 靶点:

  TrkA

• 体外研究: D5261(0-10µM,72 h)在Ba/F3 MPRIP TrkA细胞(IC50=3.32µM)和Ba/F3 CD74 TrkA细胞(IC50=2.91µM)中显示出良好的抗增殖活性[1]。D5261在一定程度上表现出对TrkB/C的细胞选择性(Ba/F3 IC50>10µM,Ba/F3 QKI TrkB IC50=6.17µM,Ba/F3-EML4-TrkC IC50>10µM)[1]。D5261(0-50µM)以浓度依赖性方式抑制TrkA自身磷酸化和下游信号传导[1]。D5261对含有TrkA突变体(G667C、G667S、G667A、G595R和V573 M)的Ba/F3细胞具有抑制活性【1】。细胞活性测定【1】细胞系：Ba/F3 MPRIP TrkA,Ba/F3 CD74 TrkA细胞浓度：0-10µM培养时间：72 h结果：对Ba/F3 MPRIP TrkA和Ba/F3 CD74 TrkA细胞显示出良好的抗增殖活性,IC50分别为3.32和2.91µM。Western Blot分析【1】细胞系：Ba/F3 CD74 TrkA细胞浓度：0.08、0.4、2、10和50µM培养时间：结果：以浓度依赖性方式抑制TrkA自身磷酸化和下游PLCγ1、AKT和ERK的磷酸化。
• 参考文献:

  [1]. Jing Guo, et al. Discovery of novel TrkA allosteric inhibitors: Structure-based virtual screening, biological evaluation and preliminary SAR studies. Eur J Med Chem. 2022 Jan 15;228:114022.