2647442-33-7

• 常用中文名：VV116
• 常用英文名：VV116
• CAS号：2647442-33-7
• 分子式：C₂₄H₃₀DN₅O₇
• 分子量：502.54
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2022-07-06 09:38:28
• 更新时间：2024-01-03 19:06:48
• VV116，又称JT001，是一种口服核苷类似物候选药物，用于对抗SARS-CoV-2。VV116是RDV母体核苷的氘化三异丁酸酯前体药物，在体内迅速代谢为母体核苷（116-N1）。116-N1在细胞内转化为核苷三磷酸活性形式，这将干扰SARS-CoV-2的RNA依赖性RNA聚合酶的功能，从而发挥抗病毒作用（图1）。VV116对一组SARS-CoV-2变异体（α、β、δ和奥米克罗）表现出强大的活性，并在小鼠模型中表现出极好的治疗效果。

名称

• 英文名: vv116
• 英文别名: (2R,3R,4R,5R)-2-(4-amino-5-deuteropyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-2-cyano-5-((isobutyryloxy)methyl)tetrahydrofuran-3,4-diyl bis(2-methylpropanoate)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₀DN₅O₇
• 分子量: 502.54
• 储存条件: -20

生物活性

• 描述: GS-621763-d1是氘标记的GS-621763(HY-145119)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.