2375554-02-0

• 常用中文名：Senexin C
• 常用英文名：Senexin C
• CAS号：2375554-02-0
• 分子式：C₂₈H₂₇N₅O
• 分子量：449.558
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-08-17 18:24:18
• 更新时间：2024-01-19 14:06:23
• Senexin C是一种新型高效、选择性和口服生物利用度高的CDK8/19抑制剂,其对CDK8/CycC和CDK19/CycC的Kd分别为1.4和2.9 nM。Senexin C抑制CDK8/CycC,IC50为3.6nm,对其他HDAC亚型表现出高选择性。与原型抑制剂Senexin B相比,Senexin C代谢更稳定,对CDK8/19依赖性细胞基因表达的抑制更持久。Senexin C在系统性体内模型中抑制MV4-11白血病生长,耐受性良好。

名称

• 英文名: Senexin C

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇N₅O
• 分子量: 449.558

生物活性

• 描述: Senexin C是一种新型高效、选择性和口服生物利用度高的CDK8/19抑制剂,其对CDK8/CycC和CDK19/CycC的Kd分别为1.4和2.9 nM。Senexin C抑制CDK8/CycC,IC50为3.6nm,对其他HDAC亚型表现出高选择性。与原型抑制剂Senexin B相比,Senexin C代谢更稳定,对CDK8/19依赖性细胞基因表达的抑制更持久。Senexin C在系统性体内模型中抑制MV4-11白血病生长,耐受性良好。
• 参考文献: 1. Li Zhang, et al. J. Med. Chem. 2022