878453-71-5

• 常用中文名：V-0219
• 常用英文名：V-0219
• CAS号：878453-71-5
• 分子式：C₂₀H₂₅F₃N₄O₂
• 分子量：410.441
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胰高血糖素受体
• 发布时间：2022-08-31 21:28:46
• 更新时间：2024-07-17 10:01:03
• V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。

名称

• 英文名: V-0219

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅F₃N₄O₂
• 分子量: 410.441

生物活性

• 描述: V-0219是GLP-1R的小分子正变构调节剂(PAM),在cAMP测定中Emax为60%。V-0219在EC50为0.25 nM的INS-1β细胞中增强胰岛素分泌,在0.1 nM处观察到最好的反应,当将0.2 nM的固定浓度GLP-1添加到9的剂量-反应曲线中时,观察到的最大反应在0.1 nM处达到平台,EC50值为0.008 nM。V-0219在正常和糖尿病啮齿动物中显示出显著的体内活性,可减少食物摄入并改善葡萄糖处理。
• 参考文献: 1. Juan M. Decara, et al. Journal of Medicinal Chemistry. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c01842