2014368-93-3

• 常用中文名：I-287
• 常用英文名：I-287
• CAS号：2014368-93-3
• 分子式：C₃₀H₃₀ClFN₄O₄
• 分子量：565.042
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 蛋白酶激活受体(PAR)
• 发布时间：2022-07-01 12:44:27
• 更新时间：2024-01-09 20:13:26
• I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。

名称

• 英文名: I-287

物化性质

• 分子式: C₃₀H₃₀ClFN₄O₄
• 分子量: 565.042

生物活性

• 描述: I-287是一种有效、选择性、口服PAR2活性抑制剂,是一种负性PAR2变构调节剂,可抑制PAR2介导的Gq和G12/13活化,但不抑制Gi/o蛋白(IC50=45-390 nM)；I-287是一种负变构调节剂(NAM),而不是hPAR2的正构竞争拮抗剂。I-287抑制PAR2介导的DAG/Ca2+/PKC和RhoA/SRF-RE激活,以及FAK和ERK1/2信号通路,对PAR2介导的βarrestin2招募和受体内化没有影响。I-287在体外抑制PAR2诱导的IL-8细胞因子分泌,并减少小鼠弗氏佐剂(CFA)诱导的足肿胀模型。
• 参考文献: 1. Avet C, et al. Commun Biol. 2020 Nov 27;3(1):719.