2490544-50-6

• 常用中文名：TG8-260
• 常用英文名：TG8-260
• CAS号：2490544-50-6
• 分子式：C₂₁H₂₀N₄O
• 分子量：344.418
• 发布时间：2022-07-01 17:20:26
• 更新时间：2023-01-17 12:42:18
• TG8-260是第二代高效、选择性EP2拮抗剂,其Schild-KB为13.2 nM。TG8-260对EP2的选择性是其他前列腺素受体的500倍。TG8-260的血浆半衰期为2.14小时(PO),口服生物利用度良好(77.3%),TG8-260是CYP450酶的有效抑制剂。TG8-260对诱导小胶质细胞BV2-hEP2细胞中EP2受体介导的炎症基因表达具有拮抗作用。TG8-260可减轻匹罗卡品诱导的大鼠癫痫持续状态后海马神经炎症和胶质增生。TG8-260是研究周围炎性疾病动物模型抗炎途径的工具。

名称

• 英文名: TG8-260

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀N₄O
• 分子量: 344.418

生物活性

• 描述: TG8-260是第二代高效、选择性EP2拮抗剂,其Schild-KB为13.2 nM。TG8-260对EP2的选择性是其他前列腺素受体的500倍。TG8-260的血浆半衰期为2.14小时(PO),口服生物利用度良好(77.3%),TG8-260是CYP450酶的有效抑制剂。TG8-260对诱导小胶质细胞BV2-hEP2细胞中EP2受体介导的炎症基因表达具有拮抗作用。TG8-260可减轻匹罗卡品诱导的大鼠癫痫持续状态后海马神经炎症和胶质增生。TG8-260是研究周围炎性疾病动物模型抗炎途径的工具。
• 参考文献: 1. Radhika Amaradhi, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. 2022 Jan 25;5(2):118-133.