2747162-85-0

• 常用中文名：MCUF-651
• 常用英文名：MCUF-651
• CAS号：2747162-85-0
• 分子式：C₁₇H₂₂F₂N₄Os
• 分子量：368.447
• 发布时间：2022-07-06 19:06:05
• 更新时间：2024-02-01 18:21:08
• MCUF-651(MCUF651)是一种小分子鸟苷酸环化酶a受体(GC-a)阳性变构调节剂(PAM),在HEK293 GC-a细胞中增强ANP介导的cGMP,EC50为0.45μm(Emax=82%)。MCUF-651增强ANP介导的人心脏、肾脏和脂肪细胞cGMP的生成,并在体外抑制心肌细胞肥大。MCUF-651与GC-A结合(Kd=397 nM),并选择性增强ANP与GC-A的结合(MCUF-651+ANP,Kd=0.06 nM)。MCUF-651可在小鼠体内口服生物利用,并增强内源性ANP和BNP在体外生成GC-A介导的cGMP的能力。

名称

• 英文名: MCUF-651

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂F₂N₄Os
• 分子量: 368.447

生物活性

• 描述: MCUF-651(MCUF651)是一种小分子鸟苷酸环化酶a受体(GC-a)阳性变构调节剂(PAM),在HEK293 GC-a细胞中增强ANP介导的cGMP,EC50为0.45μm(Emax=82%)。MCUF-651增强ANP介导的人心脏、肾脏和脂肪细胞cGMP的生成,并在体外抑制心肌细胞肥大。MCUF-651与GC-A结合(Kd=397 nM),并选择性增强ANP与GC-A的结合(MCUF-651+ANP,Kd=0.06 nM)。MCUF-651可在小鼠体内口服生物利用,并增强内源性ANP和BNP在体外生成GC-A介导的cGMP的能力。
• 参考文献: 1. S Jeson Sangaralingham, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Dec 28;118(52):e2109386118.