388101-58-4

• 常用中文名：BMS-570520
• 常用英文名：BMS-570520
• CAS号：388101-58-4
• 分子式：C₂₇H₃₆FN₅O₃S
• 分子量：529.675
• 发布时间：2022-07-01 15:48:08
• 更新时间：2024-01-18 12:09:31
• BMS-570520是一种有效的选择性CCR3拮抗剂,IC50为1.9 nM,抑制嗜酸性粒细胞趋化性,IC50为0.068 nM。与DPC168(IC50=30 nM)相比,BMS-570520对CYP2D6的抑制作用降低(IC50=1300 nM),与5-HT2a、DAT和NET相比,BMS-570520的选择性也超过100倍。BMS-570520在CCR3拮抗的小鼠模型中表现出良好的活性,在体外和体内,在小鼠鼻内eotaxin激发模式下表现出更强的效力。

名称

• 英文名: BMS-570520

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₆FN₅O₃S
• 分子量: 529.675

生物活性

• 描述: BMS-570520是一种有效的选择性CCR3拮抗剂,IC50为1.9 nM,抑制嗜酸性粒细胞趋化性,IC50为0.068 nM。与DPC168(IC50=30 nM)相比,BMS-570520对CYP2D6的抑制作用降低(IC50=1300 nM),与5-HT2a、DAT和NET相比,BMS-570520的选择性也超过100倍。BMS-570520在CCR3拮抗的小鼠模型中表现出良好的活性,在体外和体内,在小鼠鼻内eotaxin激发模式下表现出更强的效力。
• 参考文献: 1. James R Pruitt, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 1;17(11):2992-7.