2574390-27-3

• 常用中文名：MM3122
• 常用英文名：MM3122
• CAS号：2574390-27-3
• 分子式：C₃₁H₃₉N₉O₆S
• 分子量：665.76
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2022-10-09 10:15:25
• 更新时间：2024-04-08 17:28:55
• MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。

名称

• 英文名: MM3122

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉N₉O₆S
• 分子量: 665.76

生物活性

• 描述: MM3122是一种选择性II型跨膜丝氨酸蛋白酶(TMPRSS2)抑制剂,IC50值为0.34 nM。MM3122有效阻断TMPRSS2,从而抑制SARS-CoV-2和MERS CoV进入人体细胞[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
• 体外研究: MM3122(0-1μM)对HGFA、基质酶、肝素和凝血酶具有抑制活性,IC50值分别为32、0.31、0.19和20 nM以上[1]。MM3122(0.1-100μM)抑制SARS-CoV-2 calu-3、VSV-SARS-CoV-2嵌合calu-3和MERS VSV假型calu-3,EC50值分别为74、0.43和0.87nM[1]。
• 体内研究: 与NOD scid IL2Granull(NSG)小鼠的对照组相比,MM3122(腹腔注射,0-100 mg/kg,每日,7天)没有副作用,没有体重减轻或收获器官(肝、脾和肾)的变化[1]。MM3122(i.p.,16.7 mg/kg,一次)在NSG小鼠血浆中的半衰期为8.6小时,在肺中的半活期为7.5小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Matthew Mahoney, et al. A novel class of TMPRSS2 inhibitors potently block SARS-CoV-2 and MERS-CoV viral entry and protect human epithelial lung cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Oct 26;118(43):e2108728118.