667901-13-5

• 常用中文名：Zalutumumab
• 常用英文名：Zalutumumab
• CAS号：667901-13-5
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-10-10 11:22:03
• 更新时间：2024-04-06 12:46:33
• 扎鲁图单抗是一种高亲和力、完全针对EGFR的人IgG1单克隆抗体。扎鲁图单抗与EGF受体的结构域III结合,通过阻断EGF的结合和立体干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumab分别与7 nM和19 nM的IgG及其Fab片段结合。Zalutumab可用于癌症研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Zalutumumab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 扎鲁图单抗是一种高亲和力、完全针对EGFR的人IgG1单克隆抗体。扎鲁图单抗与EGF受体的结构域III结合,通过阻断EGF的结合和立体干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumab分别与7 nM和19 nM的IgG及其Fab片段结合。Zalutumab可用于癌症研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: Zalutumab(0-1μM；60分钟)有效阻断EGF诱导的EGFR激活,IC50值为1.3 nM[2]。扎鲁图单抗(0-1μM；96小时)影响A431细胞的增殖[2]。扎鲁图单抗(10μg/mL；24小时)诱导A431细胞与小鼠巨噬细胞特异性溶解的比例相当[3]。细胞增殖试验[2]细胞株：A431细胞株浓度：0-1μM培养时间：96小时结果：抑制A431细胞增殖,IC50值为1.5 nM。
• 体内研究: 扎鲁图单抗(5 mg/kg；肿瘤诱导后2小时腹腔注射)影响A431异种移植模型中的肿瘤生长[3]。Zalutumab(0.5和5 mg/kg；腹腔注射一次)在肿瘤体积为80-100 mm3的小鼠中延迟肿瘤生长[3]。动物模型：SCID小鼠用A431细胞注射[3]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射；肿瘤诱导2小时后5 mg/kg结果：早期治疗有效抑制A431异种移植模型的肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Schick U, et al. Zalutumumab in head and neck cancer. Expert Opin Biol Ther. 2012 Jan;12(1):119-25.

  [2]. Lammerts van Bueren JJ, et al. The antibody zalutumumab inhibits epidermal growth factor receptor signaling by limiting intra- and intermolecular flexibility. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Apr 22;105(16):6109-14.

  [3]. Overdijk MB, et al. Epidermal growth factor receptor (EGFR) antibody-induced antibody-dependent cellular cytotoxicity plays a prominent role in inhibiting tumorigenesis, even of tumor cells insensitive to EGFR signaling inhibition. J Immunol. 2011 Sep 15;187(6):3383-90.