451515-89-2

• 常用中文名：Topoisomerase II inhibitor 13
• 常用英文名：Topoisomerase II inhibitor 13
• CAS号：451515-89-2
• 分子式：C₂₂H₂₃N₉
• 分子量：413.48
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2022-12-14 06:11:08
• 更新时间：2024-04-06 09:51:28
• 拓扑异构酶II抑制剂13是一种拓扑异酶II(Topo II)抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂13对几种癌症细胞具有抗增殖活性。拓扑异构酶II抑制剂13诱导癌症细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: WAY-323966
• 英文别名: 6-Amino-7-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-[3-(diethylamino)propyl]-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile; 5H-Pyrrolo[2,3-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile, 6-amino-7-(1H-benzimidazol-2-yl)-5-[3-(diethylamino)propyl]-; TCMDC-123680

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 715.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₃N₉
• 分子量: 413.48
• 闪点: 386.2±35.7 °C
• 精确质量: 413.207642
• LogP: 3.27
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.721
• 储存条件: -80℃储存

生物活性

• 描述: 拓扑异构酶II抑制剂13是一种拓扑异酶II(Topo II)抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂13对几种癌症细胞具有抗增殖活性。拓扑异构酶II抑制剂13诱导癌症细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  Topoisomerase II

• 体外研究: 拓扑异构酶II抑制剂13(化合物3m)(20μM,50μM)在 20微米时发挥强烈的抑制作用,几乎完全抑制 Topo II型活性[1] 拓扑异构酶II抑制剂13抑制癌细胞增殖,IC50分别为 25.85μM(MDA-MB-231)、1.82μM(A549)、10.38μM(K562)、1.73μM(Raji)、1.23μM(HL-60)和 0.87μM(HL-60/MX2)[1]
• 参考文献:

  [1]. Li P H, et al. Synthesis and mechanism studies of 1, 3-benzoazolyl substituted pyrrolo [2, 3-b] pyrazine derivatives as nonintercalative topoisomerase II catalytic inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(1): 238-252.