2416131-46-7

• 常用中文名：NX-2127
• 常用英文名：NX-2127
• CAS号：2416131-46-7
• 分子式：C₃₉H₄₅N₉O₅
• 分子量：719.83
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2023-06-18 16:12:49
• 更新时间：2024-01-10 14:01:30
• NX-2127是一种口服强效BTK抑制剂,可诱导细胞中突变BTKC481S的降解。NX-2127比伊布替尼(HY-10997)更有效地抑制BTKC481S突变TMD8细胞的增殖。NX-2127分别以25 nM和54 nM催化Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)的降解。NX-2127刺激T细胞活化并增加原代人T细胞中IL-2的产生[1][2]。

名称

• 英文名: NX-2127

物化性质

• 分子式: C₃₉H₄₅N₉O₅
• 分子量: 719.83

生物活性

• 描述: NX-2127是一种口服强效BTK抑制剂,可诱导细胞中突变BTKC481S的降解。NX-2127比伊布替尼(HY-10997)更有效地抑制BTKC481S突变TMD8细胞的增殖。NX-2127分别以25 nM和54 nM催化Ikaros(IKZF1)和Aiolos(IKZF3)的降解。NX-2127刺激T细胞活化并增加原代人T细胞中IL-2的产生[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 体外研究: NX-2127型抑制 BTK-C481S型突变型 TMD8型细胞的增殖,欧洲50值<30纳米[1]NX-2127型增加原代人 T细胞中 白细胞介素2的产生[1]
• 体内研究: NX-2127(1 mg/kg口服；每天一次,持续 14天)在食蟹猴体内显示出 顺便说一句的有效降解[1] NX-2127型(口服)导致血浆中的剂量比例暴露和 顺便说一句降解至低于循环和脾脏 B细胞基线水平的 10%[1]NX-2127型在小鼠的 重量TMD8和 c481秒突变体异种移植模型中产生优异的肿瘤生长抑制 (TGI)[1]
• 参考文献:

  [1]. Robbins D W, et al. Nx-2127, a degrader of BTK and IMiD neosubstrates, for the treatment of B-cell malignancies. Blood, 2020, 136: 34.

  [2]. Mato A, et al. A first-in-human phase 1 trial of NX-2127, a first-in-class oral BTK degrader with IMiD-like activity, in patients with relapsed and refractory B-cell malignancies. 2022.