2440199-73-3

• 常用中文名：YL5084
• 常用英文名：YL5084
• CAS号：2440199-73-3
• 分子式：C₃₅H₃₆N₈O₂
• 分子量：600.71
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-06-28 12:13:02
• 更新时间：2024-07-17 06:53:46
• YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70 nM、84 nM和2173 nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: YL5084

物化性质

• 分子式: C₃₅H₃₆N₈O₂
• 分子量: 600.71

生物活性

• 描述: YL5084是一种共价JNK抑制剂,其对JNK2和JNK3的选择性高于JNK1,IC50分别为70 nM、84 nM和2173 nM。YL5084表现出JNK2非依赖性的抗增殖作用,并以JNK2非独立的方式诱导细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
• 靶点:

  JNK2:70 nM (IC50)

  JNK3:84 nM (IC50)

  JNK1:2173 nM (IC50)

• 体外研究: YL5084(0.001-100μM；72小时) 在 毫米1秒细胞中表现出剂量依赖性抗增殖作用,克50值为 200-300纳米[1]YL5084(0.5,2.5μM；24小时) 诱导细胞凋亡[1] YL5084型对 PIKFYVE(肯尼亚电力公司结合测定中的 KD=5000 nM)表现出较弱的抑制作用[1] YL5084型在人和小鼠微粒体中具有中等代谢稳定性,半衰期分别为 16分钟和 11分钟[1] 细胞增殖测定[1]细胞系：多发性骨髓瘤(MM)细胞系浓度：0.001-100μM培养时间：72小时结果：显示出剂量依赖性抗增殖作用,GR50值为200-300 nM。细胞凋亡分析[1]细胞系：MM.1S细胞浓度：0.5,2.5μM孵育时间：24小时结果：诱导的细胞凋亡表现为PARP切割水平增加、胱天蛋白酶3切割水平增加和膜联蛋白V/PI染色水平增加。
• 参考文献:

  [1]. Wenchao Lu, et al. Development of a Covalent Inhibitor of c-Jun N-Terminal Protein Kinase (JNK) 2/3 with Selectivity over JNK1. J Med Chem. 2023 Mar 9;66(5):3356-3371.