2925249-49-4

• 常用中文名：MMP-13-IN-1
• 常用英文名：MMP-13-IN-1
• CAS号：2925249-49-4
• 分子式：C₁₉H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量：391.34
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 MMP
• 发布时间：2023-11-03 17:57:29
• 更新时间：2024-01-05 10:43:41
• MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。

名称

• 英文名: MMP-13-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量: 391.34

生物活性

• 描述: MMP-13-IN-1是MMP-13的有效和选择性抑制剂,其IC50值为16nM。MMP-13-in-1可用于动脉粥样硬化研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP13:16 nM (IC50)

• 体内研究: MMP-13-IN-1(化合物5j)(2.5mg/kg；使用放射性示踪剂前 15分钟静脉注射) 在 ApoE−/−小鼠模型中表现出代谢器官摄取低,心肌放射性保留最少,肾脏清除率高,代谢稳定性高的特点[1] MMP-13-IN-1(化合物5j)(2.5mg/kg；使用放射性示踪剂前 15分钟静脉注射) 显示最高的总体摄取和 ORO阳性区域的最大共定位[1] 动物模型：ApoE−/−小鼠模型[1]剂量：2.5 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)；在放射性示踪剂前15分钟静脉内给药结果：血液放射性在30至60分钟之间持续下降,此后稳定。显示肝脏摄取显著减少。除胰腺和脾脏外,所有其他测量器官的放射性水平都相对较低。导致主动脉斑块摄取减少23%,表明可饱和结合的程度。
• 参考文献:

  [1]. Buchler A, et al. Quinazoline-2-Carboxamides as Selective PET Radiotracers for Matrix Metalloproteinase-13 Imaging in Atherosclerosis. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6682-6696.