2575863-25-9

• 常用中文名：PI3Kγ inhibitor 7
• 常用英文名：PI3Kγ inhibitor 7
• CAS号：2575863-25-9
• 分子式：C₃₁H₂₅N₉O₂
• 分子量：555.59
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2023-10-18 11:03:55
• 更新时间：2024-01-22 06:03:03
• PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: PI3Kγ inhibitor 7

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₅N₉O₂
• 分子量: 555.59

生物活性

• 描述: PI3Kγ抑制剂7(化合物2)是一种有效的口服活性PI3Kβ抑制剂,其对PI3Kα、PI3K？、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为4768、878.1、3.42、355.2 nM。PI3Kγ抑制剂7具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3Kα:4768 nM (IC50)

  PI3Kβ:878.1 nM (IC50)

  PI3Kγ:3.42 nM (IC50)

  PI3Kδ:355.2 nM (IC50)

• 体内研究: PI3Kγ抑制剂7(化合物2)(5mg/kg口服) 在 ICR小鼠中表现出良好的药代动力学吸收,t1/2为 3.4小时,F为 60%[1]PI3Kγ抑制剂7(60mg/kg口服；每日一次,持续 21天) 在小鼠中显示出抗肿瘤活性[1] 动物模型：雌性BALB/c小鼠(CT26细胞)[1]剂量：60 mg/kg给药：口服。；结果：降低肿瘤重量,TGI为51.2%,IR为52.1%。
• 参考文献:

  [1]. HeJun Lv, et al. Alkyne derivative, preparation method for same, and uses thereof. WO2021004421A1.