2910858-34-1

• 常用中文名：Antiproliferative agent-34
• 常用英文名：Antiproliferative agent-34
• CAS号：2910858-34-1
• 分子式：C₂₇H₂₇N₇O₅
• 分子量：529.55
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2024-04-08 09:26:10
• 更新时间：2024-04-08 09:26:10
• Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。

名称

• 英文名: Antiproliferative agent-34

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₇N₇O₅
• 分子量: 529.55

生物活性

• 描述: Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  177, 30.93, 106.90, 108.00, 226.60, 42.53 nM for EGFR L858R/T790M, JAK2, ROS1, FLT3, FLT4, PDGFRα respectively[1]

• 参考文献:

  [1]. Jia T, et al. Discovery of novel hypoxia-activated, nitroimidazole constructed multi-target kinase inhibitors on the basis of AZD9291 for the treatment of human lung cancer. Bioorg Med Chem. 2023 Aug 15;91:117384.