2937544-01-7

• 常用中文名：TRK-IN-24
• 常用英文名：TRK-IN-24
• CAS号：2937544-01-7
• 分子式：C₃₉H₄₅N₇O₃
• 分子量：659.82
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 Trk Receptor
• 发布时间：2023-12-04 22:12:38
• 更新时间：2024-01-02 14:44:10
• TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。

名称

• 英文名: TRK-IN-24

物化性质

• 分子式: C₃₉H₄₅N₇O₃
• 分子量: 659.82

生物活性

• 描述: TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂,抑制 TRKA、TRKC、TRKAG595R、TRKAG667C 和 TRKAF589L 的 IC50s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖,IC50 为 1.43-47.56 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor
• 靶点:

  IC50: 5.21 nM (TRKA), 4.51 nM (TRKC), 6.77 nM (TRKAG595R), 1.42 nM (TRKAG667C), 6.13 nM (TRKAF589L)[1]

• 参考文献:

  [1]. Wang Z, et al. Structure-Based Optimization of the Third Generation Type II Macrocycle TRK Inhibitors with Improved Activity against Solvent-Front, xDFG, and Gatekeeper Mutations. J Med Chem. 2023 Sep 7.. .