851536-75-9

• 常用中文名：Umirolimus
• 常用英文名：Umirolimus
• CAS号：851536-75-9
• 分子式：C₅₅H₈₇NO₁₄
• 分子量：986.278
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-12-06 10:31:18
• 更新时间：2024-01-11 18:27:02
• Umirolimus 是一种大环三烯内酯 Rapamycin 的衍生物,是一种强大的免疫抑制剂和抗炎剂。Umirolimus 具有高度的亲脂性,可用做药物洗脱支架。

名称

• 中文名: 乌米里莫斯
• 英文名: Rapamycin, 42-​O-​(2-​ethoxyethyl)​-
• 英文别名: Umirolimus; Biolimus A9; 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentone, 3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-ethoxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethyl]-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-hexadecahydro-9,27-dihydroxy-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-, (3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,26R,27R,34aS)-; (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,35R)-12-{(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-Ethoxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]-2-propanyl}-1,18-dihydroxy-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dio ;xa-4-azatricyclo[30.3.1.0]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone; Biolimus; MFCD22124433

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 991.0±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₅H₈₇NO₁₄
• 分子量: 986.278
• 闪点: 553.1±37.1 °C
• 精确质量: 985.612671
• PSA: 193.66000
• LogP: 4.24
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.540
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Umirolimus 是一种大环三烯内酯 Rapamycin 的衍生物,是一种强大的免疫抑制剂和抗炎剂。Umirolimus 具有高度的亲脂性,可用做药物洗脱支架。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Umirolimus是一种大环三烯内酯,具有专为局部给药设计的药理学特性。Umirolimus可用于药物洗脱支架(DES)的应用。由于其增强的亲脂性,它强烈地被吸引到血管壁和小而弯曲的血管内的结合位点,并有助于细胞吸收和支架周围血管壁的持续分布[1]。Umirolimus通过抑制IL-2/mTOR介导的P70-kds6蛋白激酶的活化来阻止G1期细胞周期的进展。乌米洛利姆抑制T细胞生长,以及平滑肌细胞生长[1]。
• 体内研究: 乌米洛利姆在全血中的消除半衰期约为25小时[1]。
• 参考文献:

  [1]. Eberhard Grube, et al. BioMatrix Biolimus A9-eluting coronary stent: a next-generation drug-eluting stent for coronary artery disease. Expert Rev Med Devices. 2006 Nov;3(6):731-41.