853910-61-9

• 常用中文名：BBD130
• 常用英文名：BBD130
• CAS号：853910-61-9
• 分子式：C₂₈H₂₁N₅O
• 分子量：443.499
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2016-10-30 02:13:44
• 更新时间：2024-01-16 11:57:47
• NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。

名称

• 英文名: 2-methyl-2-[4-[3-methyl-2-oxo-8-(2-pyridin-3-ylethynyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl]propanenitrile
• 英文别名: 2-Methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(3-pyridinylethynyl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile; 2-methyl-2-{4-[3-methyl-2-oxo-8-(pyridin-3-ylethynyl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]phenyl}propanenitrile; Benzeneacetonitrile, 4-[2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-8-[2-(3-pyridinyl)ethynyl]-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-α,α-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 693.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₁N₅O
• 分子量: 443.499
• 闪点: 373.3±34.3 °C
• 精确质量: 443.174622
• PSA: 76.50000
• LogP: 3.23
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.732

生物活性

• 描述: NVP-BBD130是一种有效、稳定、具有ATP竞争性和口服活性的双PI3K和mTOR抑制剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3K, mTOR[1]

• 体外研究: NVP-BBD130(1μM；72小时)阻断黑色素瘤细胞的增殖,在A2058细胞中阻滞G1期细胞周期,但在C32细胞中不阻滞[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：黑色素瘤细胞浓度：1μM孵育时间：3天结果：对黑色素瘤的细胞增殖有长期影响。Western印迹分析[1]细胞系：A2058和C32细胞浓度：1μM孵育时间：0、0.5、1、2、4、8、12、24、48和72小时结果：PKB/Akt的磷酸化降低,而MAPK的磷酸化状态不受影响。下调细胞周期蛋白D1的表达,诱导A2058细胞中p27Kip1的表达。细胞周期分析[1]细胞系：A2058细胞浓度：1μM孵育时间：3天结果：导致大多数肿瘤细胞在G1期完全停滞。
• 体内研究: NVP-BBD130(40mg/kg；p.o.；每日2周)有效抑制原发性和淋巴结转移部位的肿瘤生长,无明显毒性,在B16BL6小鼠黑素瘤模型中耐受性良好[1]。动物模型：C57BL6小鼠,同基因B16BL6小鼠黑色素瘤模型[1]剂量：40mg/kg给药：口服给药,每日2周结果：原发肿瘤大小减小,颈部淋巴结转移的大小明显减小。
• 参考文献:

  [1]. Marone R, et al. Targeting melanoma with dual phosphoinositide 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors. Mol Cancer Res. 2009 Apr;7(4):601-13.