80456-55-9

• 常用中文名：Vibunazole
• 常用英文名：Vibunazole
• CAS号：80456-55-9
• 分子式：C₁₅H₂₀ClN₃O₂
• 分子量：309.79100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2016-10-28 07:17:30
• 更新时间：2024-01-07 19:15:19
• Vibunazole 是一种新型的抗真菌唑。

名称

• 中文名: Vibunazole
• 英文名: 1-(4-Chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)- 2-butanol
• 英文别名: 1 (4 chlorophenoxy) 3,3 dimethyl 2 (1,2,4 triazol 1 yl)methyl 2 butanol; 1-Propanone,1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(dimethylamino)-,hydrochloride; 1-(4-chlorophenoxy)-3,3-dimethyl-2-(1,2,4-triazol-1-yl-methyl)-butan-2-ol; 2-(4-chlorophenoxymethyl)-3,3-dimethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol; 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-(dimethylamino)propan-1-one hydrochloride(1:1); 1,2-dimethoxy-4-(3-dimethylaminopropionyl)benzene hydrochloride; 1-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-dimethylamino-propan-1-one,hydrochloride; 3-(3,4-dimethoxyphenyl)-N,N-dimethyl-3-oxo-1-propanamine hydrochloride; 4-(3-dimethylaminopropionyl)-1,2-dimethoxybenzene hydrochloride; 2-(4-chlorophenoxy)-methyl-3,3-dimethyl-1-(1,2,4-triazol-1-yl)-butan-2-ol; 1-(3,4-Dimethoxy-phenyl)-3-dimethylamino-propan-1-on,Hydrochlorid; 1-(3,4-Dimethoxyphenyl)-3-(dimethylamino)-1-propanone hydrochloride; Vibunazole

物化性质

• 密度: 1.19g/cm3
• 沸点: 486.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₀ClN₃O₂
• 分子量: 309.79100
• 闪点: 247.9ºC
• 精确质量: 309.12400
• PSA: 60.17000
• LogP: 2.78770
• 折射率: 1.563
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Vibunazole 是一种新型的抗真菌唑。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: Vibunazole是一种抗真菌药唑。所有三种药物的低浓度抑制球孢子菌(Coccidioides immitis),菌株Silveira,体外活性降低顺序为酮康唑> Vibunazole> BAY 1 9139 [1]。
• 体内研究: 未治疗的感染小鼠最初和逐渐减轻体重,而治疗的小鼠在用Vibunazole(所有剂量),BAY 1 9139和2.5mg/kg /天的酮康唑初始丧失后体重增加。对于Vibunazole和BAY 1 9139,5和10 mg/kg剂量产生的血清浓度超过了球孢子菌试验菌株的MIC(分别为0.8和1.5μg/ mL),注射后超过30分钟[1]。
• 动物实验: 在戊巴比妥麻醉下，将26至30g雌性Swiss-Webster白化小鼠气管内注射0.05mL无菌0.9％NaCl溶液或150悬浮在0.05mL 0.9％NaCl溶液中的Coccidioides imrnitis（菌株Silveira）的关节孢子虫。在接种后72小时开始治疗10只感染和10只未感染小鼠的组。每日静脉注射（尾静脉）0.1mL的5％葡萄糖溶液，给予0,2.5,5或10mg / kg /剂量的Vibunazole，持续30天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hoeprich PD, et al. Activity of BAY n 7133 and BAY 1 9139 in vitro and in experimental murine coccidioidomycosis. Eur J Clin Microbiol. 1985 Aug;4(4):400-3.

合成路线

288-88-0 80443-61-4 ~% 80456-55-9

文献：Bayer Aktiengesellschaft Patent: US4652579 A1, 1987 ;

288-88-0 80443-61-4 67-68-5 ~% 80456-55-9

文献：Bayer Aktiengesellschaft Patent: US4886892 A1, 1989 ;