956483-02-6

• 常用中文名：Valnivudine
• 常用英文名：Valnivudine
• CAS号：956483-02-6
• 分子式：C₂₇H₃₅N₃O₆
• 分子量：497.583
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-08-14 06:57:04
• 更新时间：2024-01-16 09:18:03
• Valnivudine (FV-100 free base) 是 CF-1743 的前药,是一种口服有效的抗带状疱疹 (HZ) 核苷类似物。CF-1743 是一种双环核苷类似物 (BCNA),对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度特异性的抗病毒活性。Valnivudine 在体内可以迅速广泛地转化为 CF-1743。

名称

• 英文名: [(2R,3S,5R)-3-hydroxy-5-[2-oxo-6-(4-pentylphenyl)furo[2,3-d]pyrimidin-3-yl]oxolan-2-yl]methyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate
• 英文别名: FV-100 free base; {(2R,3S,5R)-3-Hydroxy-5-[2-oxo-6-(4-pentylphenyl)furo[2,3-d]pyrimidin-3(2H)-yl]tetrahydro-2-furanyl}methyl (2S)-2-amino-3-methylbutanoate; UNII-0NJ5F6D4U7

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 667.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₅N₃O₆
• 分子量: 497.583
• 闪点: 357.4±34.3 °C
• 精确质量: 497.252594
• PSA: 129.81000
• LogP: 3.39
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.624

生物活性

• 描述: Valnivudine (FV-100 free base) 是 CF-1743 的前药,是一种口服有效的抗带状疱疹 (HZ) 核苷类似物。CF-1743 是一种双环核苷类似物 (BCNA),对水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有高度特异性的抗病毒活性。Valnivudine 在体内可以迅速广泛地转化为 CF-1743。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 在正常人原代肝细胞、角质形成细胞和快速分裂的HepG2细胞的体外细胞毒性研究中,Valnivudine(FV-100游离碱)显示平均50%的细胞毒性浓度值>10μM[2]。CF-1743(化合物4f)在VZV-OKA(EC50=0.3nM)、VZV-YS(EC50=0.1nM)中具有抗水痘带状疱疹病毒(VZV)活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Nathan B Price, et al. Progress in the development of new therapies for herpesvirus infections. Curr Opin Virol. 2011 Dec;1(6):548-54.

  [2]. Helen S Pentikis, et al. Pharmacokinetics and safety of FV-100, a novel oral anti-herpes zoster nucleoside analogue, administered in single and multiple doses to healthy young adult and elderly adult volunteers. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Jun;55(6):2847-54.

  [3]. C McGuigan, et al. Highly potent and selective inhibition of varicella-zoster virus by bicyclic furopyrimidine nucleosides bearing an aryl side chain. J Med Chem. 2000 Dec 28;43(26):4993-7.