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中文名 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名 2-[4-[6-chloro-2-[4-(dimethylamino)phenyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
英文别名 1-Piperazineacetamide, 4-[6-chloro-2-[4-(dimethylamino)phenyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]-N-2-thiazolyl-
2-(4-{6-chloro-2-[4-(dimethylamino)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl}piperazin-1-yl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
S1519_Selleck
cc-472
1-Piperazineacetamide,4-(6-chloro-2-(4-(dimethylamino)phenyl)-3H-imidazo(4,5-b)pyridin-7-yl)-N-2-thiazolyl
2-(4-{6-Chloro-2-[4-(dimethylamino)phenyl]-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl}-1-piperazinyl)-N-(1,3-thiazol-2-yl)acetamide
CCT129202
描述 CCT129202是极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为42,198 和227 nM。
相关类别
靶点

Aurora A:142 nM (IC50)

Aurora B:198 nM (IC50)

Aurora C:227 nM (IC50)

体外研究 CCT129202导致人肿瘤细胞积累z4N DNA含量,导致细胞凋亡。发现CCT129202诱导细胞凋亡,GI50值范围在0.08和1.7μM之间。 CCT120202处理的人肿瘤细胞显示延迟有丝分裂,消除诺考达唑诱导的有丝分裂停滞和纺锤体缺陷。 CCT129202引起p21Up调节,Rb低磷酸化和H2F依赖性TK1下调[1]。
体内研究 腹膜内施用CCT129202后,抑制裸鼠中HCT116异种移植物的生长。 p21,细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,由CCT129202诱导。 CCT129202在HCT116细胞中上调p21导致Rb低磷酸化和E2F抑制,导致胸苷激酶1转录减少[1]。
细胞实验 用MTT试验分析CCT129202对细胞增殖的影响。将细胞以每孔2,500个接种在96孔板中,并用0至50μM的CCT129202处理72小时。在570nm处测量吸光度[1]。
动物实验 小鼠:对于功效研究,在雌性小鼠中建立人HCT116结肠癌异种移植物。将CCT129202溶解于DMSO中并腹膜内注射载体,其包含10%DMSO,5%吐温20和85%无菌盐水,0.1mL / 10g体重。当肿瘤建立良好(平均直径f5mm)时,开始给予CCT129202;对照动物接受等量的载体。在整个研究中监测小鼠体重和状况。肿瘤每周测量三次[1]。
参考文献

[1]. Chan F, et al. Mechanism of action of the Aurora kinase inhibitor CCT129202 and in vivo quantification of biological activity. Mol Cancer Ther. 2007 Dec;6(12 Pt 1):3147-57.

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C23H25ClN8OS
分子量 497.016
精确质量 496.156067
PSA 125.01000
LogP 4.94
外观性状 粉末
折射率 1.719
储存条件 -20℃