1239269-51-2

• 常用中文名：Henatinib
• 常用英文名：Henatinib
• CAS号：1239269-51-2
• 分子式：C₂₅H₂₉FN₄O₄
• 分子量：468.52100
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 c-Kit
• 发布时间：2017-08-22 18:53:24
• 更新时间：2024-01-03 10:07:15
• Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。

名称

• 英文名: 2-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-5-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl]-3-methyl-1,6,7,8-tetrahydropyrrolo[3,2-c]azepin-4-one
• 英文别名: (R,Z)-2-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-5-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropyl)-3-methyl-5,6,7,8-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-c]azepin-4-one; UNII-TE20GB753F; Pyrrolo(3,2-c)azepin-4(1H)-one,2-((Z)-(5-fluoro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl)-5,6,7,8-tetrahydro-5-((2R)-2-hydroxy-3-(4-morpholinyl)propyl)-3-methyl; Henatinib

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₉FN₄O₄
• 分子量: 468.52100
• 精确质量: 468.21700
• PSA: 101.39000
• LogP: 1.99730

生物活性

• 描述: Henatinib是一种口服活性小分子多激酶抑制剂,具有广泛而有效的抗肿瘤活性。Henatinib抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFR的活性,IC50值分别为0.6nm、3.3nm和41.5nm。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 靶点:

  VEGFR-2:0.6 nM (IC50)

  PDGFRα

  PDGFRβ

• 体外研究: Henatinib对VEGFR、PDGFR和干细胞因子受体具有高度的结合亲和力[1]。Henatinib显著抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中VEGFR-2磷酸化及其下游信号通路,并持续抑制VEGF刺激的HUVEC增殖、迁移和小管形成[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jun Qian, et al. Determination of henatinib in human plasma and urine by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its pharmacokinetic application. J Pharm Biomed Anal. 2013 Jun;80:173-9.

  [2]. Haitian Quan, et al. Abstract 4259: Preclinical anti-tumor study of henatinib, a novel and selective inhibitor of VEGFR-2 in phase I clinical trials. Cancer Res (2011) 71 (8_Supplement): 4259.