705260-08-8

• 常用中文名：沃拉帕沙
• 常用英文名：Vorapaxar sulfate
• CAS号：705260-08-8
• 分子式：C₂₉H₃₅FN₂O₈S
• 分子量：590.660
• 发布时间：2018-09-03 11:18:32
• 更新时间：2024-01-02 16:40:50
• Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

名称

• 中文名: 沃拉帕沙硫酸盐
• 英文名: vorapaxar sulfate
• 中文别名: 硫酸沃拉帕沙; 沃拉帕沙
• 英文别名: Ethyl [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-{(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]vinyl}-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbamate sulfate (1:1); vorapaxar monosulfate; Vorapaxar Sulfate; Carbamic acid, N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-, ethyl ester, sulfate (1:1); UNII-IN66038E6C; ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate,sulfuric acid; Zontivity; SCH 530348

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₅FN₂O₈S
• 分子量: 590.660
• 精确质量: 590.209839
• PSA: 163.99000
• LogP: 6.26190
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
• 靶点:

  Ki: 8.1 nM (PAR-1)[1]

• 体外研究: 硫酸Vorapaxar(SCH 530348硫酸盐)显示凝血酶诱导的血小板聚集的有效抑制,IC50为47nM,haTRAP诱导的血小板聚集,IC50为25nM。硫酸Vorapaxar(SCH 530348硫酸盐)抑制凝血酶诱导的人冠状动脉平滑肌细胞(HCASMC)中的钙瞬变,Ki为1.1nM。它还抑制凝血酶刺激的胸苷掺入HCASMC,Ki为13 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14.

  [2]. Kehinde O, et al. Vorapaxar: A novel agent to be considered in the secondary prevention of myocardial infarction. J Pharm Bioallied Sci. 2016 Apr-Jun;8(2):98-105.