1429651-50-2

• 常用中文名：HPOB
• 常用英文名：HPOB
• CAS号：1429651-50-2
• 分子式：C₁₇H₁₈N₂O₄
• 分子量：314.336
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 表观遗传学(Epigenetics) HDAC 抑制剂
• 发布时间：2016-04-19 19:03:08
• 更新时间：2024-01-14 11:57:40
• HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56 nM。
• 体外活性：在HFS细胞中，HPOB对依托泊苷，阿霉素，或SAHA诱导的转化细胞死亡具有增强作用。在转化细胞中，通过凋亡通路HPOB也会增强依托泊苷诱导的转化细胞死亡。在正常(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞中，HPOB诱导α-微管蛋白，但不影响组蛋白，抑制细胞生长，但不影响细胞活性。体内活性：在负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内，HPOB（300 mg/kg/day）与SAHA联用可抑制已生成肿瘤的生长，而单独使用时则无明显抑制作用。

名称

• 中文名: 4-[(羟基氨基)羰基]-N-(2-羟基乙基)-N-苯基苯乙酰胺
• 英文名: hpob
• 英文别名: N-Hydroxy-4-{2-[(2-hydroxyethyl)(phenyl)amino]-2-oxoethyl}benzamide; 4-[(Hydroxyamino)carbonyl]-N-(2-hydroxyethyl)-N-phenyl-benzeneacetamide; Benzeneacetamide, 4-[(hydroxyamino)carbonyl]-N-(2-hydroxyethyl)-N-phenyl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₁₈N₂O₄
• 分子量: 314.336
• 精确质量: 314.126648
• PSA: 89.87000
• LogP: -0.05
• 外观性状: white to beige
• 折射率: 1.649
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: soluble1mg/mL, clear (warmed)

生物活性

• 描述: HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HDAC6:0.056 μM (IC50)

  HDAC3/NCOR2:1.7 μM (IC50)

  HDAC8:2.8 μM (IC50)

  HDAC1:2.9 μM (IC50)

  HDAC10:3.0 μM (IC50)

  HDAC2:4.4 μM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Lee JH et al. Development of a histone deacetylase 6 inhibitor and its biological effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Sep 24;110(39):15704-9.

  [2]. Li ZY et al. HPOB, an HDAC6 inhibitor, attenuates corticosterone-induced injury in rat adrenal pheochromocytoma PC12 cells by inhibiting mitochondrial GR translocation and the intrinsic apoptosis pathway. Neurochem Int. 2016 Oct;99:239-51.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport