5534-18-9

• 常用中文名：倍氯米松17-丙酸酯
• 常用英文名：Beclomethasone 17-Propionate
• CAS号：5534-18-9
• 分子式：C₂₅H₃₃ClO₆
• 分子量：464.97900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2018-12-06 13:25:59
• 更新时间：2024-01-08 08:46:02
• Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

名称

• 中文名: 9Alpha-氯-16Β-甲基孕甾-1,4-二烯-11Β,17Alpha,21-三醇-3,20-二酮-17-丙酸酯
• 英文名: Beclomethasone 17-Propionate
• 中文别名: 倍氯米松17-丙酸盐; 倍氯米松17-单丙酸盐
• 英文别名: [(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate

物化性质

• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 608.9ºC at 760mmHg
• 熔点: 124-126ºC
• 分子式: C₂₅H₃₃ClO₆
• 分子量: 464.97900
• 闪点: 322ºC
• 精确质量: 464.19700
• PSA: 100.90000
• LogP: 3.12590
• 折射率: 1.583
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 体外研究: 丙酸倍氯米松对17-BMP的代谢是一个重要的活化步骤。丙酸倍氯米松抑制LPS刺激的CXCL8、TNFα和IL-6。丙酸倍氯米松对IL-6、TNFα和CXCL8的EC50值分别为0.05nm、0.01nm和0.1nm。丙酸倍氯米松引起GR依赖基因FKBP51和GILZ的上调[3]。
• 参考文献:

  [1]. Würthwein G, et al. Activation of beclomethasone dipropionate by hydrolysis to beclomethasone-17-monopropionate. Biopharm Drug Dispos. 1990 Jul;11(5):381-94.

  [2]. Roberts JK, et al. Metabolism of beclomethasone dipropionate by cytochrome P450 3A enzymes. J Pharmacol Exp Ther. 2013 May;345(2):308-16.

  [3]. Plumb J, et al. Evaluation of glucocorticoid receptor function in COPD lung macrophages using beclomethasone-17-monopropionate. PLoS One. 2013 May 21;8(5):e64257.