931399-19-8

• 常用中文名：GSK360A
• 常用英文名：GSK360A
• CAS号：931399-19-8
• 分子式：C₁₇H₁₇FN₂O₅
• 分子量：348.33
• 发布时间：2017-03-20 05:10:52
• 更新时间：2024-01-02 18:37:28
• GSK360A是一种有效的口服活性HIF-HD抑制剂,PHD1、PHD2和PHD3的IC50值分别为10、100和126nM。GSK360A激活HIF-1α通路,保护心肌梗死(MI)后衰竭的心脏[1]。

名称

• 英文名: 2-[[1-(2-cyclopropylethyl)-6-fluoro-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl]amino]acetic acid
• 英文别名: gsk360a

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇FN₂O₅
• 分子量: 348.33
• 精确质量: 348.11200
• PSA: 112.12000
• LogP: 2.03550

生物活性

• 描述: GSK360A是一种有效的口服活性HIF-HD抑制剂,PHD1、PHD2和PHD3的IC50值分别为10、100和126nM。GSK360A激活HIF-1α通路,保护心肌梗死(MI)后衰竭的心脏[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 体内研究: GSK360A(30 mg/kg i.g.)在已建立的心室功能障碍模型中改善长期心室功能、重塑和血管分布[1] 动物模型：雄性Lewis大鼠心室功能障碍模型[1]剂量：30 mg/kg给药：灌胃结果：雄性大鼠心脏和骨骼肌中红细胞生成素、血红蛋白和环氧合酶-1表达的循环水平增加。
• 参考文献:

  [1]. Bao W, et, al. Chronic inhibition of hypoxia-inducible factor prolyl 4-hydroxylase improves ventricular performance, remodeling, and vascularity after myocardial infarction in the rat. J Cardiovasc Pharmacol. 2010 Aug;56(2):147-55.