13080-21-2

• 常用中文名：HPi1
• 常用英文名：HPi1
• CAS号：13080-21-2
• 分子式：C₈H₈N₄S
• 分子量：192.24100
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-08-07 06:48:00
• 更新时间：2024-01-09 13:00:27
• HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。

名称

• 中文名: 3-肼基喹喔啉-2(1H)-硫酮
• 英文名: 3-hydrazinyl-1H-quinoxaline-2-thione
• 英文别名: 2-mercapto-3-hydrazinoquinoxaline; 3-hydrazinylquinoxaline-2-thiol; 3-hydrazino-1H-quinoxaline-2-thione; 3-hydrazinoquinoxaline-2-thiol; 3-Hydrazino-1H-chinoxalin-2-thion; 3-hydrazinylquinoxaline-2(1H)-thione; 3-hydrazinoquinoxaline-2-thione

物化性质

• 密度: 1.55g/cm3
• 沸点: 376.1ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₈H₈N₄S
• 分子量: 192.24100
• 闪点: 181.3ºC
• 精确质量: 192.04700
• PSA: 102.63000
• LogP: 1.97740
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 7.41E-06mmHg at 25°C
• 折射率: 1.794
• 储存条件: 2-8°C， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 0.24 μM (Helicobacter pylori)[1] MIC: 0.08-0.16 μg/mL (Helicobacter pylori)[1]

• 体外研究: 琼脂稀释法对幽门螺杆菌的MIC为0.002-0.032μg/mL(0.01-0.17μM)。HPi1对克拉霉素耐药株ARHp172(MIC为0.004-0.016μg/mL)和ARHp246(MIC为0.008-0.032μg/mL)有较好的抑制作用[1]。HPi1对类杆菌有一定的抑制作用,但其浓度至少是H.pylori MIC的18倍。空肠弯曲菌的MIC为0.3μg/mL时,检测到更有效的活性[1]。HPi1具有良好的物理化学和药理学特性,包括测定水溶性(19μg/mL)、人血浆蛋白结合(93%结合)、与人肝微粒体的稳定性(1/2为1.3小时)和被动渗透膜的能力[1]。
• 体内研究: HPi1(6.25-50 mg/kg；经口灌胃；每天一次；连续3天；雌性C57BL/6小鼠)治疗减少了25或50 mg/kg/天剂量下低于检测限的菌落计数[1]。动物模型：成年无致病菌雌性C57BL/6小鼠(6-8周龄),饲喂幽门螺杆菌SS1混悬液[1],剂量：6.25mg/kg、12.5mg/kg、25mg/kg、50mg/kg,灌胃给药,每日1次,连续3天,结果：菌落数降至检测限以下。
• 参考文献:

  [1]. Gavrish E, et al. In vitro and in vivo activities of HPi1, a selective antimicrobial against Helicobacter pylori. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jun;58(6):3255-60.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%