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  • 常用中文名:Ombitasvir
  • 常用英文名:Ombitasvir
  • CAS号:1258226-87-7
  • 分子式:C50H67N7O8
  • 分子量:894.109
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HCV
  • 发布时间:2016-12-25 16:28:31
  • 更新时间:2024-01-02 13:28:50
  • Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。

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中文名 Ombitasvir
英文名 ombitasvir
英文别名 ABT-267
Ombitasvir
UNII:2302768XJ8
Dimethyl ({(2S,5S)-1-[4-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2,5-pyrrolidinediyl}bis{4,1-phenylenecarbamoyl(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(2S)-3-methyl-1-oxo-1,2-butanediyl]})biscarbamate
描述 Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
相关类别
靶点

EC50: 0.82 to 19.3 pM (HCV genotypes 1 to 5), 366 pM (HCV genotype 6a)[1]

体外研究 Ombitasvir对基因型2a JFH-1复制子具有活性,EC50为0.82 pM,ombitasvir的EC50分别为42 pM和68 pM,针对该基因型6a复制子的L28和F28变体[1]。在GT1a中,变体M28V,L31V和H58D赋予Ombitasvir 58至243倍的抗性。单一变体M28T,Q30R和Y93C/S赋予800-8965倍的抗性,而Y93H/N赋予Ombitasvir> 40000倍的抗性[2]。
参考文献

[1]. Krishnan P, et al. In vitro and in vivo antiviral activity and resistance profile of ombitasvir, an inhibitor of hepatitis C virus NS5A. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):979-87

[2]. DeGoey DA, et al. Discovery of ABT-267, a pan-genotypic inhibitor of HCV NS5A. J Med Chem. 2014 Mar 13;57(5):2047-57

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 1065.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C50H67N7O8
分子量 894.109
闪点 598.2±34.3 °C
精确质量 893.505127
PSA 178.72000
LogP 6.29
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.595
储存条件 -20℃