853299-07-7

• 常用中文名：AUZ 454
• 常用英文名：K 03861
• CAS号：853299-07-7
• 分子式：C₂₄H₂₆F₃N₇O₂
• 分子量：501.504
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-11-24 00:57:40
• 更新时间：2024-01-10 08:02:10
• K03861是一个type II CDK2的抑制剂，Ki值是8.2 nM.

名称

• 中文名: AUZ 454
• 英文名: k03861
• 英文别名: 1-{4-[(2-Amino-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl}-3-{4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}urea; 1-[4-(2-amino-pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-3-[4-(4-methyl-piperazin-1-ylmethyl)-3-rifluoromethyl-phenyl]-urea; Urea, N-[4-[(2-amino-4-pyrimidinyl)oxy]phenyl]-N'-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-; 1-[4-(2-aminopyrimidine-4-yloxy)phenyl]-3-[4-(4-methyl-piperazin-1-ylmethyl)-3-trifluoromethyl-phenyl]urea

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₆F₃N₇O₂
• 分子量: 501.504
• 精确质量: 501.210022
• PSA: 108.64000
• LogP: 3.41
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.642
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: K03861是一个type II CDK2的抑制剂,Ki值是8.2 nM.
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK2(C118L/A144C):9.7 nM (Kd)

  CDK2(A144C):15.4 nM (Kd)

  CDK2(C118L):18.6 nM (Kd)

  CDK2(WT):50 nM (Kd)

  CDK2(C118L/A144C-Cyclin B):134.1 nM (Kd)

• 参考文献:

  [1]. Alexander LT et al. Type II Inhibitors Targeting CDK2. ACS Chem Biol. 2015 Sep 18;10(9):2116-25.