1072145-33-5

• 常用中文名：N-(3-(4,5-二氢噻唑-2-基)噻唑烷-2-亚基)-5H-二苯并[a,d][7]轮烯-5-胺
• 常用英文名：ERRα antagonist-1
• CAS号：1072145-33-5
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃S₂
• 分子量：377.52600
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-25 11:33:32
• 更新时间：2024-04-05 17:21:41
• ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

名称

• 中文名: N-[3-(4,5-二氢-2-噻唑)-2-噻唑啉亚基]-5H-二苯并[a,d]-5-环庚胺
• 英文名: N-(11H-dibenzo[1,2-a:1',2'-e][7]annulen-11-yl)-3-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1,3-thiazolidin-2-imine
• 英文别名: N-(3-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)thiazolidin-2-ylidene)-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-amine

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₃S₂
• 分子量: 377.52600
• 精确质量: 377.10200
• PSA: 78.56000
• LogP: 4.14090
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERRα

• 参考文献:

  [1]. Michael J. Chisamore, et al. Identification of Small Molecule Estrogen-Related