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CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)

更新时间:2024-01-24 09:28:42

CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)结构式
CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)结构式
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常用名 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐) 英文名 4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1)
CAS号 10141-51-2 分子量 215.72
密度 N/A 沸点 322.1ºC at 760 mmHg
分子式 C11H18ClNO 熔点 154-159ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 148.6ºC
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning

 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)用途


CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。

 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)名称

中文名 CP 24879(盐酸盐)
英文名 4-(3-methylbutoxy)aniline,hydrochloride
英文别名 更多

 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)生物活性

描述 CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。
相关类别
靶点

IC50: 0.015 μM (delta6D in ABMC-7 cells), 0.56 μM (delta6D in Liver microsomes), 0.67 μM (delta5D in ABMC-7 cells), 3.4 μM (delta5D in ABMC-7 cells)[1]

体外研究 CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,4天)以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4产量减少[1]。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16 h)显示出对油酸诱导的肝细胞甘油三酯积累的抑制反应【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16 h)以浓度依赖性方式阻断LPS诱导的炎性细胞因子表达【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-2μM,4小时)抑制去饱和酶活性并改善铁下垂【3】。细胞活力测定细胞系:小鼠肥大细胞瘤ABMC-7细胞【1】浓度:0、100 nM、300 nM、1μM、3μM和10μM孵育时间:4天结果:以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4(白三烯C4)产量减少,并且不抑制5-脂氧合酶或LTC4合酶活性。
体内研究 CP-24879(盐酸盐)(3 mg/kg,IP,每天三次,持续6或4天)抑制体内Δ6+Δ5去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,并阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充[1]。CP-24879(盐酸盐)(33毫克/千克,静脉注射,一次)清除速度非常快,半衰期相对较短[1]。动物模型:周粮喂养和EFAD Balb/C小鼠(N=5/组)[1]剂量:3 mg/kg给药:IP,每天三次,持续6或4天结果:抑制约80%的Δ6+Δ5联合去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充,增加OA和LA,注射CP-24879的小鼠肝脏中LA/AA的比率高于生理盐水(分别为4.70 vs 2.00,周饲小鼠;2.46 vs 1.40,EFAD小鼠)。动物模型:瑞士韦伯斯特小鼠(雄性,25 g)[1]剂量:33 mg/kg给药:尾静脉静脉注射,一次(药代动力学分析)结果:很容易分布到周围组织,分布体积(V)为1.9 mL/g,清除速度很快(CL=0.56 mL/min),半衰期相对较短(T1/2=59 min)。
参考文献

[1]. Obukowicz MG, et al. Identification and characterization of a novel delta6/delta5 fatty acid desaturase inhibitor as a potential anti-inflammatory agent. Biochem Pharmacol. 1998 Apr 1;55(7):1045-58.

[2]. [2]López-Vicario C, et al. Molecular interplay between Δ5/Δ6 desaturases and long-chain fatty acids in the pathogenesis of non-alcoholic steatohepatitis. Gut. 2014 Feb;63(2):344-55.

[3]. [3]Lee JY, Nam M, Son HY, et al. Polyunsaturated fatty acid biosynthesis pathway determines ferroptosis sensitivity in gastric cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(51):32433-32442.

 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)物理化学性质

沸点 322.1ºC at 760 mmHg
熔点 154-159ºC
分子式 C11H18ClNO
分子量 215.72
闪点 148.6ºC
精确质量 215.107697
PSA 35.25000
LogP 4.07690
外观性状 白色, 棕色粉末
蒸汽压 0.000208mmHg at 25°C
储存条件 室温

 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)安全信息

符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319-H335
警示性声明 P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) 36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)英文别名

4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1)
Benzenamine, 4-(3-methylbutoxy)-, hydrochloride (1:1)
4-Isopentyloxy-anilin,Hydrochlorid
4-isopentyloxy-aniline,hydrochloride
p-Isopentoxyaniline
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