描述 |
AZD2906 为一种选择性的糖皮质激素受体 glucocorticoid receptor (GR) 激动剂,对人、大鼠 PBMC 和全血中 GR 的 IC50 值分别为 2.2,0.3,41.6 和 7.5 nM。AZD2906 能够增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 2.2 nM (Glucocorticoid receptor, Human PBMC), 0.3 nM (Glucocorticoid receptor, Rat PBMC), 41.6 nM (Glucocorticoid receptor, Human whole blood), 7.5 nM (Glucocorticoid receptor, Rat whole blood)[1]
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体外研究 |
AZD2906是一种选择性糖皮质激素受体(GR),在人,大鼠PBMC和人,大鼠全血中GR的IC50分别为2.2,0.3,41.6和7.5 nM [1]。
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体内研究 |
AZD2906(5,25,50 mg/kg,po)在治疗2天后增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞(MIE)[1]。 AZD2906(5,25 mg/kg,po)诱导大鼠肝脏中糖原的积累,并且在大鼠胸腺中表现出中等至显着程度的皮质淋巴细胞萎缩[1]。动物模型:雄性Wistar Han大鼠(10周龄)[1]剂量:5,25,50 mg/kg给药:PO持续2天结果:在分析所有剂量后,所有剂量的微核未成熟红细胞(MIE)显着增加。标准2000 IE。
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参考文献 |
[1]. Hayes JE, et al. Micronucleus induction in the bone marrow of rats by pharmacological mechanisms. I: glucocorticoid receptor agonism. Mutagenesis. 2013 Mar;28(2):227-32.
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