YS-201

• 常用名: YS-201
• 英文名: YS-201
• CAS号: 108852-42-2
• 分子量: 457.51900
• 密度: 1.207g/cm3
• 沸点: 593.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₁N₃O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 313ºC

YS-201用途

YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂，之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。

YS-201名称

• 中文名: YS-201
• 英文名: 3-O-ethyl 5-O-(2-piperidin-1-ylethyl) 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

YS-201生物活性

• 描述: YS-201是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,之前在临床试验中治疗心绞痛和高血压。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体内研究: YS-201(二吡地平)显着降低全身血管阻力,改善中风指数和左心室射血分数。平均肺动脉和楔压略微增加,这可能是静脉回流增加的结果,而右心房和左心室舒张末期压力没有显着变化。然而,在给予二吡地平后,增加的左心室舒张末期容积指数清楚地表明预负荷的增加[1]。静脉内和口服剂量后,绝对生物利用度计算为18.7％。胆汁排泄占二吡地平总清除率的约0.1％,并且不会有助于药物的整体消除。门静脉内给药后,二吡地平的生物可利用部分增加至44.3％,表明肝前药缺失部位[2]。通过强饲法单独施用二吡地平对小鼠和大鼠引起不耐受反应,从200mg/kg体重(小鼠)和250mg/kg体重(大鼠)的最低测试剂量水平开始。在大鼠中,15mg二吡地平/ kg体重/天的毒性作用发生[3]。
• 参考文献:

  [1]. Di Donato M, et al. Acute hemodynamic effects of intravenous diperdipine, a new dihydropyridine derivative, in coronary heart disease. Am Heart J. 1991 Mar;121(3 Pt 1):776-81.

  [2]. Greiner PO, et al. Evaluation of first pass effect and biliary excretion of diperdipine in the dog. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1990 Jul-Sep;15(3):185-90.

  [3]. Herzog R, et al. Experimental studies on the toxicity of diperdipine following oral and parenteral application. Arzneimittelforschung. 1995 Mar;45(3):240-5.

YS-201物理化学性质

• 密度: 1.207g/cm3
• 沸点: 593.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₁N₃O₆
• 分子量: 457.51900
• 闪点: 313ºC
• 精确质量: 457.22100
• PSA: 113.69000
• LogP: 4.21170
• 蒸汽压: 4.47E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.556
• 储存条件: 2-8℃

YS-201英文别名

• Epddnp
• YS 201
• YS-201