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NVP-BSK 805

更新时间:2024-01-08 00:55:53

NVP-BSK 805结构式
NVP-BSK 805结构式
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常用名 NVP-BSK 805 英文名 NVP-BSK805
CAS号 1092499-93-8 分子量 490.55
密度 1.4 沸点 N/A
分子式 C27H28F2N6O 熔点 137℃
MSDS N/A 闪点 N/A

 NVP-BSK 805用途


NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。

 NVP-BSK 805名称

中文名 8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉
英文名 4-[[2,6-difluoro-4-[3-(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)quinoxalin-5-yl]phenyl]methyl]morpholine,dihydrochloride
英文别名 更多

 NVP-BSK 805生物活性

描述 NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
相关类别
靶点

JAK2 JH1:0.48 nM (IC50)

FL JAK2 V617F:0.56 nM (IC50)

FL JAK2 wt:0.58 nM (IC50)

TYK2 JH1:10.76 nM (IC50)

JAK3 JH1:18.68 nM (IC50)

JAK1 JH1:31.63 nM (IC50)

体外研究 NVP-BSK805是JAK2抑制剂,JAK2 JH1(JAK同源性1),JAK1 JH1,JAK3 JH1和TYK2 JH1的IC50分别为0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM和10.76 nM。 NVP-BSK805抑制全长野生型JAK2(FL JAK2 wt)和FL JAK2 V617F活性,IC50为0.58±0.03和0.56±0.04 nM。 NVP-BSK805具有ATP竞争力,其中Ki为0.43±0.02 nM。 NVP-BSK805抑制携带JAK2V617F的急性髓性白血病细胞系的生长,GI50 <100nM。 NVP-BSK805在≥100nM浓度下阻断STAT5磷酸化,并且在JAK2V617F-突变细胞系中显示出JAK2对JAK1和JAK3抑制的偏倚[1]。 NVP-BSK805(5μM)可改善P-gp抑制活性。 NVP-BSK805在10μM时增加耐药性KBV20C癌细胞对VIC治疗的敏感性,并且这种效果比5μM剂量更有效[2]。
体内研究 NVP-BSK805(150mg/kg,po)在Ba/F3 JAK2V617F细胞驱动的小鼠模型中阻断STAT5磷酸化,脾肿大和白血病细胞扩散。 NVP-BSK805(50,75和100 mg/kg,po)也抑制rhBpo介导的红细胞增多症和BALB/c小鼠的脾肿大[1]。
细胞实验 JAK2抑制剂的抗增殖活性通过将细胞孵育72小时(MB-02和MUTZ-8细胞96小时)与8点浓度范围的NVP-BSK805一起测定,并且使用相对于NVP-BSK805测量细胞增殖。比色WST-1细胞活力读数。在每次一式三份处理中,计算平均值并将这些数据绘制在XLfit 4中以确定半数最大生长抑制(GI 50)值[1]。
动物实验 小鼠[1]伴随NVP-BSK805治疗,雌性BALB / c小鼠连续4天接受10单位rhEpo的每日皮下注射(在100μL盐水缓冲液中)。对照物注射相应体积的盐水缓冲液。在最终剂量后24小时处死小鼠并取出总血液,脾脏和骨髓用于进一步分析。动物在治疗开始时为8至10周龄(体重20-25g),并保持在最佳卫生条件下,可自由获取食物和水[1]。
参考文献

[1]. Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1945-55.

[2]. Cheon JH, et al. The JAK2 inhibitors CEP-33779 and NVP-BSK805 have high P-gp inhibitory activity and sensitize drug-resistant cancer cells to vincristine. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 2;490(4):1176-1182.

 NVP-BSK 805物理化学性质

密度 1.4
熔点 137℃
分子式 C27H28F2N6O
分子量 490.55
PSA 68.10000
LogP 6.06590
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 NVP-BSK 805上下游产品

NVP-BSK 805上游产品  1

NVP-BSK 805下游产品  0

 NVP-BSK 805英文别名

NVP-BSK805
NVP-BSK805 2HCl
cc-625
pound not NVP BSK805
NVP-BSK805 dihydrochloride
NVP-GSK 805
8-(3,5-difluoro-4-morpholin-4-ylmethyl-phenyl)-2-(1-piperidin-4-yl-1H-pyrazol-4-yl)-quinoxaline
Quinoxaline, 8-[3,5-difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-, hydrochloride (1:2)
8-[3,5-Difluoro-4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-2-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]quinoxaline dihydrochloride
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